Temat: 3-Triazoles - Prolib Integro

Skocz do pozycji: 1.

Tytuł:: Synthesis and Biological Evaluation of Some New Pyridines, Isoxazoles and Isoxazolopyridazines Bearing 1,2,3-Triazole Moiety
Autorzy:: hassan, anhar
Rashdan, Huda R.
nabil, sara
elnagar, dina
Tematy:: antimicrobial activity
3-Triazoles
isoxazoles
Hepatic cancer
Pyridines
Isoxazolopyridazines; Pokaż więcej
Wydawca:: Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/895401.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: Some new isoxazole derivatives 3a-d were synthesized via the reaction of 3-(dimethylamino)-1-(5-methyl-1-(3-nitrophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)prop-2-en-1-one (1) with different hydroximoyl chlorides derivatives 2a-d. From these new isoxazoles 3a-d a new series of isoxazolopyridazines 4a-d was derived using hydrazine hydrate. In addition, enaminone 1 was reacted with ethyl acetoacetate to afford the corresponding ester derivative 6, the latter was submitted to react with different chemical reagents to obtain a variety of bioactive substituted pyridine derivatives. The azido derivative 14, was used as the key molecule for the synthesis of new urea and aryl carbamate derivatives upon its reaction with different amines and phenol through Curtius rearrangement. The chemical structures of all new compounds were investigated from their spectral and microanalytical data. The synthesized compounds were tested for their pharmacological potency as, anti-hepatic cancer and anti-microbial agents. Most of the tested compounds showed good anti-hepatic cancer results comparing with the standard drug doxorubicin especially when their toxic effects on the normal cell lines were studied. Referring to the anti-microbial test most of the compounds showed strong effects.
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 2.

Tytuł:: Synthesis of new derivatives of aza-heterocycles with potential biological activity
Synteza nowych pochodnych aza-heterocyklicznych o potencjalnej aktywności biologicznej
Autorzy:: Raś, Angelika
Opis:: Niniejsza praca stanowi kontynuację badań chemiczno-farmakologicznych w grupie pochodnych 1,2,3-triazolu. Celem pracy było otrzymanie szeregu pochodnych triazolu zaprojektowanych na potrzeby badań chemicznych i biologicznych prowadzonych w Katedrze Chemii Organicznej UJ-CM oraz we współpracy z innymi zespołami naukowymi. Podstawową metodą syntezy układu 1,2,3-triazolu związków finalnych była reakcja cykloaddycji Huisgena zachodząca między alkinami i azydkami w obecności jonów miedzi(I). Jako substraty posłużyły różne pochodne alkiny i azydki. Większość z użytych substratów była niedostępna komercyjnie i została zsyntezowana we własnym zakresie. W wyniku wykonanych prac otrzymano 11 związków wyjściowych oraz 17 związków finalnych. Otrzymane substraty obejmują szereg pochodnych azydkowych i alkinowych różnych układów alifatycznych i aromatycznych. Związki finalne stanowią serię 1,4-dipodstawionych pochodnych 1,2,3-triazolu zawierających różne ugrupowania alifatyczne i aromatyczne. W większości przypadków reakcje przebiegały z zadowalającą wydajnością (około 50-90%).Tożsamość oraz czystość produktów finalnych potwierdzono metodami chromatograficznymi oraz pomocą analizy widm 1H NMR. Otrzymane pochodne zostaną wykorzystane w badaniach chemicznych i biologicznych w ramach projektów prowadzonych w Katedrze Chemii Organiczne UJ-CM.
This work is a continuation of chemical and pharmacological studies in the group of 1,2,3-triazole derivatives. The aim of this work was to obtain a series of triazole derivatives designed for the purpose of chemical and biological studies conducted at the Department of Organic Chemistry, Jagiellonian University – Medical College and in cooperation with other laboratories. The main method of synthesis of the 1,2,3-triazole system of the final compounds was the Huisgen cycloaddition reaction occurring between alkynes and azides in presence of copper (I) ions. Most of the substrates were commercially unavailable and were synthesized in house. As a result of the work 11 substrates and 17 final compounds were obtained. The obtained substrates are azide and alkyne derivatives containing aryl and alkyl moieties. The final compounds comprise 1,4-disubstituted derivatives of 1,2,3-triazole and containing various aliphatic and aromatic moieties. In most cases, the reactions proceeded with satisfactory yield (about 50-90%).Identity and purity of final products were confirmed by chromatographic methods and 1H NMR spectra. Derived derivatives will be used in chemical and biological studies carried out at the Department of Organic Chemistry of the Jagiellonian University.
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Inne

na półce

Skocz do pozycji: 3.

Tytuł:: Synteza wybranych elementów budulcowych użytecznych w poszukiwaniu substancji biologicznie aktywnych
Synthesis of selected building blocks useful in the search for biologically active compounds
Autorzy:: Figiel, Zuzanna
Opis:: W części teoretycznej pracy omówiono syntezy i reakcje azydków organicznych, które zaprezentowano na przykładzie otrzymywania handlowo dostępnych leków, bloków budulcowych do syntezy leków lub związków przejawiających aktywność biologiczną. Szczególną uwagę skupiono na roli azydków w reakcjach „click”, zwłaszcza w katalizowanej Cu (I) 1,3-dipolarnej cykloaddycji Huisgena (CuAAC, z ang. copper catalyzed azide-alkyne cycloaddition). Przedstawiono również zastosowanie CuAAC w naukach farmaceutycznych m.in. syntezie związków aktywnych farmakologicznie, w tym związków hybrydowych oraz jej rolę w poszukiwaniu i badaniu nowych leków.Celem niniejszej pracy było otrzymanie prostych azydków organicznych oraz przeprowadzenie dalszych modyfikacji wybranej, najciekawszej z farmakologicznego punktu widzenia struktury. Modyfikacje miały obejmować wprowadzenie pierścienia 1,2,3-triazolowego zawierającego różne podstawniki. Badania własne obejmowały syntezę azydo-pochodnych cykloheksanu oraz γ-butyrolaktonu. Otrzymany α-azydo-GBL stanowił substrat w reakcjach CuAAC z różnymi terminalnymi alkinami, gdzie jako układ katalityczny stosowano CuSO4/askorbinian sodu. Jeden z tak zsyntetyzowanych analogów AHL (z ang. acylhomoserine lactone), 3-(4-heksylo-1H-1,2,3-triazol-1-ylo)dihydrofuran-2-on, posłużył jako związek modelowy w reakcjach z azydkiem sodu prowadzących do otwarcia pierścienia GBL i utworzenia α-podstawionych pochodnych kwasu 4-azydobutanowego. Przeprowadzenie kolejnej cykloaddycji z zastosowaniem różnych stężeń katalizatorów potwierdziło obecność grupy azydkowej w pozycji γ i skutkowało otrzymaniem bis-triazolu, związku nieobecnego do tej pory w literaturze. Czystość uzyskanych produktów badano metodą TLC w trzech układach rozwijających. Niektóre ze związków oczyszczano przez krystalizację lub z zastosowaniem metod chromatograficznych. Tożsamość związków potwierdzono wykonując analizę 1H NMR lub LC/MS.
The theoretical part of this study comprises a discussion of synthesis and reactions of organic azides, which have been presented on the example of the preparation of commercially available drugs, building blocks for the synthesis of drugs or bioactive compounds. Special emphasis has been put on the role of azides in click chemistry reactions, mainly in copper catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). It also presents application of CuAAC in pharmaceutical sciences, among others, the synthesis of pharmacologically active compounds, including multiple ligands and the role of CuAAC in drug discovery and development.The aim of this study was to obtain simple organic azides and carry out further modification of selected structure – the most interesting from a pharmacological viewpoint. The modifications included the introduction of 1,2,3-triazole ring, containing various substituents. Own researches comprise a synthesis of azide derivatives of cyclohexane and γ-butyrolactone. Obtained α-azido-γ-butylolactone provided a substrate in CuAAC reaction with varied terminal alkynes, where CuSO4/sodium ascorbate was employed as catalic system. One of synthesized acylhomoserine lactone (AHL) analogs, 3-(4-hexyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)oxolan-2-one, has been used as a model-based compound in the lactone’s ring opening reaction by sodium azide, leading to the establish of α-substitued γ-azidobutyric acid derivatives. Conducting subsequent cycloaddition with different concentration of catalyst, confirmed the presence of the azide group in γ-position and resulted in obtaining new bis-triazole compound. Purity of the obtained products have been examinated using method of thin layer chromatography in three developing systems. Some of the compounds have been purified by cristallization or chromatographic methods. The identity of compounds has been ascertained by hydrogen spectra analysis of proton magnetic resonance imaging (1H NMR) or liquid chromatography-mass spektrometry analysis (LC-MS).
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Inne

na półce

Informacja

Wyszukujesz frazę "3-Triazoles" wg kryterium: Temat