Informacja

Drogi użytkowniku, aplikacja do prawidłowego działania wymaga obsługi JavaScript. Proszę włącz obsługę JavaScript w Twojej przeglądarce.

English (EN)·Polski (PL)·Yкраїнський (UK)
Przejdź do strony domowej biblioteki Pedagogiczna Biblioteka Wojewódzka im. Komisji Edukacji Narodowej w Lublinie Link otwiera się w nowym oknie Logo biblioteki Prolib Integro - strona głównaPedagogiczna Biblioteka Wojewódzka im. Komisji Edukacji Narodowej w Lublinie
Zmień bibliotekę

Wyszukujesz frazę "anticonvulsant activity" wg kryterium: Temat

  Lista filtrów
Wyrównaj
Wyświetlanie 1-10 z 64
Tytuł:
Preliminary evaluation of anticonvulsant activity and neurotoxicity of some 1,4-substituted piperazine derivatives
Autorzy:
Gunia-Krzyżak, Agnieszka
Cegła, Marek
Marona, Henryk
Opoka, Włodzimierz
Słoczyńska, Karolina
Rapacz, Anna
Filipek, Barbara
Opis:
A series of 1,4-piperazine derivatives was synthesized and evaluated for anticonvulsant activity in the maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole seizure threshold (ScMet) assays and for neurotoxicity (TOX). The compounds were only moderately effective. The anticonvulsant activity was accompanied by neurotoxicity. 1-[(4-Chlor-3-methylphenoxy)-acetyl]-4-(2-methoxyphenyl)-piperazine was also evaluated in six hertz seizure test (6-Hz) and showed good activity. At the dose of 100 mg/kg b. w. the compound produced 100% protection after 0.5 h without neurotoxic effect.
Dostawca treści:
Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego
Artykuł
Tytuł:
Synthesis, Anticonvulsant, and Antinociceptive Activity of New 3-(2-Chlorophenyl)- and 3-(3-Chlorophenyl)-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetamides
Autorzy:
Wójcik-Pszczoła, Katarzyna
Kamiński, Krzysztof
Góra, Małgorzata
Gębska, Anna
Rapacz, Anna
Czopek, Anna
Pękala, Elżbieta
Opis:
The new series of 3-(2-chlorophenyl)- and 3-(3-chlorophenyl)-pyrrolidine-2,5-dione-acetamide derivatives as potential anticonvulsant and analgesic agents was synthesized. The compounds obtained were evaluated in the following acute models of epilepsy: maximal electroshock (MES), psychomotor (6 Hz, 32 mA), and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure tests. The most active substance-3- (2-chlorophenyl)-1-{2-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]-2-oxoethyl}-pyrrolidine-2,5-dione (6) showed more beneficial ED50 and protective index values than the reference drug-valproic acid (68.30mg/kg vs. 252.74mg/kg in theMES test and 28.20mg/kg vs. 130.64mg/kg in the 6 Hz (32 mA) test, respectively). Since anticonvulsant drugs are often effective in neuropathic pain management, the antinociceptive activity for two the promising compounds-namely, 6 and 19-was also investigated in the formalin model of tonic pain. Additionally, for the aforementioned compounds, the affinity for the voltagegated sodium and calcium channels, as well as GABAA and TRPV1 receptors, was determined. As a result, the most probable molecular mechanism of action for the most active compound 6 relies on interaction with neuronal voltage-sensitive sodium (site 2) and L-type calcium channels. Compounds 6 and 19 were also tested for their neurotoxic and hepatotoxic properties and showed no significant cytotoxic effect.
Dostawca treści:
Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego
Artykuł
Tytuł:
Synteza nowych amidowych pochodnych kwasów 2,5-dioksopirolidynooctowych i difenylopropionowych jako połączeń o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej
The synthesis of new amide derivatives 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl acetic acid and diphenylpropionic acid as compounds with potential anticonvulsant activity
Autorzy:
Szczerba, Karolina
Opis:
In the introduction section of presented master`s thesis the characteristics of first and second generation of antiepileptic drugs as well as the newest anticonvulsant active compound being currently in different stages of clinical trials have been introduced. Their mechanisms of action, side effects and indications of each compound have been reviewed. Furthermore the arguments for the search of new anticonvulsant which would be more effective and safer have been discussed.Taking into consideration the important role of amide fragment for anticonvulsant activity, in the currently studies, the search of new anticonvulsant active compounds in group of differently substituted pyrrolidine-2,5-dione was continued. For this purpose two series of amide derivatives of 2-(3-methyl-3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-acetic acid and 3,3-diphenylpropionic acid were designed. In the amide function variously substituted piperazines, morpholine, piperidine were introduced.In the chemical studies the synthesis of new amide derivatives of 2-(3-methyl-3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-acetic acid was performed. The synthetic procedures were conducted in several stages. As substrat 2-methyl-2-phenylsuccinic acid was obtained. In the next step it was converted into respective 2-(3-methyl-3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-acetic acid by use of cyclocondensation reaction with aminoacetic acid.The final amides were obtained in reaction of 2-(3-methyl-3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-acetic acid or 3,3-diphenylpropionic acid with respective amines in the presence of carbonyldiimidazole (CDI) reagent. As a result the library of 23 compounds was synthesized.The structures of compounds obtained were confirmed by 1H-NMR spectra. Their purity and homogeneity were confirmed using the thin layer chromatography (TLC). All the derivatives obtained will be transfered to the preliminary screening to study of their biological activity. The pharmacological investigations will be performed for their anticonvulsant activity.
Prezentowana praca składa się z dwóch części. W pierwszej przedstawiono leki przeciwpadaczkowe oraz struktury będące w różnych fazach badań klinicznych. Wśród prezentowanych związków większość z nich zawiera w swej strukturze wiązanie amidowe. Celem pracy, w oparciu o dane literaturowe i o wcześniejsze badania prowadzone w Katedrze Chemii Farmaceutycznej, była synteza serii amidowych pochodnych kwasu 3-fenylo-3-metylopirolidyno-2,5-dionooctowego (Seria I) i kwasu difenylopropionowego (Seria II). Druga część pracy obejmuje badania własne, w których opisano syntezę kwasu 2-fenylo-2-metylobursztynowego. Kwas ten w reakcji cyklokondensacji z kwasem 2-aminooctowym utworzył kwas 3-fenylo-3-metylopirolidyno-2,5-dionooctowy, substrat do syntezy kolejnych piperazynamidów. Jako komponentę zasadową użyto pochodne 4-arylopiperazyny, z różnie usytuowanymi elektronossącymi i elektronodonorowymi podstawnikami.W dalszej części badań otrzymano serię piperazynamidów kwasu difenylopropionowego. Podobnie jak w przypadku amidów kwasu 3-fenylo-3-metylopirolidyno-2,5-dionooctowego jako komponenty zasadowe zastosowano 4-arylopiperazyny, ponadto w położenie-4 piperazyny benzylo-, cykloheksylo-piperazynę lub morfolinę i 4-benzylopiperydynę.Synteza piperazynamidów obydwu serii prowadzona była w DMF w obecności karbonylodiimidazolu (CDI) - czynnika aktywującego grupę karboksylową.W wyniku tak prowadzonej reakcji otrzymano dwie serie piperazynamidów, których czystość i jednorodność została potwierdzona analizą chromatografii cienkowartswowej (TLC), natomiast ich struktury analizą 1H- NMR. Otrzymane pochodne zostaną przekazane do badań farmakologicznych w kierunku ich potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej.
Dostawca treści:
Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego
Inne
Tytuł:
New amide derivatives of structure condensed heterocyclic systems with potential anticonvulsant activity
Nowe amidowe pochodne o strukturze skondensowanych układów heterocyklicznych o potencjalnym działaniu przeciwdrgawkowym
Autorzy:
Pieniążek, Jakub
Opis:
We wstępie niniejszej pracy magisterskiej omówiono rolę fragmentu ftalimidowego jako integralną część związków o zróżnicowanej aktywności biologicznej, wśród których najważniejsze to działanie przeciwdrgawkowe, anksjolityczne, przeciwnowotworowe, immunomodulujące, a także potencjalne działanie przeciwdepresyjne i przeciwparkinsonowskie.Biorąc pod uwagę ważną rolę fragmentu ftalimidowego dla aktywności przeciwdrgawkowej, w prezentowanych badaniach kontynuowano prace prowadzone w Katedrze Chemii Farmaceutycznej UJ CM, mające na celu poszukiwanie nowych aktywnych przeciwdrgawkowo połączeń w grupie amidowych pochodnych kwasów 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-octowego, 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo 2-ylo)-propanowego i 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-butanowego. W tym celu przeprowadzono syntezę trzech serii amidowych pochodnych, w których fragment imidowy stanowił ftalimid. We fragmencie amidowym umieszczono różnie podstawione aminy pierwszorzędowe. W części chemicznej otrzymano bibliotekę 24 amidowych pochodnych kwasów 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-octowego, 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-propanowego i 2-(1,3-diokso 1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-butanowego. Syntezę prowadzono w dwóch etapach. Jako substraty otrzymano kwasy 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-octowy, 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-propanowy i 2-(1,3-diokso-1,3-dihydro-2H-izoindolo-2-ylo)-butanowy, które następnie w reakcji z odpowiednimi aminami pierwszorzędowymi w obecności czynnika aktywującego grupę karboksylową – karbonylodiimidazolu (CDI) utworzyły finalne połączenia. Wszystkie związki zostaną przekazane do wstępnych badań farmakologicznych w kierunku ich potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej, w ramach amerykańskiego programu poszukiwania nowych leków przeciwpadaczkowych Antiepileptic Drug Development (ADD), który realizowany jest w Narodowym Instytucie Zdrowia w Rockville, MD, USA.
In the introduction of presented thesis, the role of phthalimide fragment as an integral part of the compounds with different biological activities have been discussed. The most important acitivities are antiepileptic, anxiolytic, anti-tumor, immunomodulatory, potential antidepressant and antipakrinsonian activity. Taking into consideration the important role of an phtahalimide moiety for an anticonvulsant activity in the current studies, the research conducted in the Department of Pharmaceutical Chemistry UJ CM, aimed at searching for new anticonvulsant active compounds in derivatives of 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-acetic acid, 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-propanoic acid and 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-butanoic acid, was continued. For this purpose three series of amide derivatives with phthalimide core fragment were synthetized. In the amide function variously substituted primary amines were introduced. In the chemical studies the library of 24 amide derivatives of 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-acetic acid, 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-propanoic acid and 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-butanoic acid were obtained. The synthetic procedure was conducted in two stages. As substrates, 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-acetic, 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-propanoic and 2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-butanoic acids were synthetized. The final amides were obtained in the reaction of the above acids with appropriate amines in the presence of a carboxyl group activating agent – carbonyldiimidazole (CDI). All of the compounds will be transfer to the preliminary screening for the study of their anticonvulsant properties. The pharmacological investigations will be performed within the Antiepileptic Drug Development Program (ADD) in the National Institute of Health, Rockville, MD, USA.
Dostawca treści:
Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego
Inne
Wyświetlanie 1-10 z 64

Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies