Temat: modulators - Prolib Integro

Skocz do pozycji: 1.

Tytuł:: Strategies for overcoming ABC-transporters-mediated multidrug resistance (MDR) of tumor cells
Autorzy:: Borowski, Edward
Bontemps-Gracz, Maria
Piwkowska, Agnieszka
Tematy:: antitumor cytostatics
antimetabolites
multidrug resistance
modulators; Pokaż więcej
Wydawca:: Polskie Towarzystwo Biochemiczne
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/1041364.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: The development of multidrug resistance (MDR) of tumors is a major cause of failure in antitumor chemotherapy. This type of crossresistance is due to the expression of ABC transporter glycoproteins actively effluxing the drug from the cells against the concentration gradient at the expense of metabolic energy, thus preventing the accumulation in cells of therapeutic concentration of active agents. In this review strategies for overcoming this adverse phenomenon are discussed. They comprise the control of expression of MDR glycoprotein transporters and control of the functioning of the expressed transporter proteins. The latter approach is discussed in more detail, comprising the following general strategies: (i) development of compounds that are not substrates of efflux pump(s), (ii) use of agents that inactivate (inhibit) MDR proteins, (iii) design of cytostatics characterized by fast cellular uptake, surpassing their mediated efflux, (iv) use of compounds competing with the drug for the MDR protein-mediated efflux. Positive and negative aspects of these strategies are analysed, with special attention put on strategy based on the use of MDR modulators in combination therapy, allowing the restoration of cytotoxic activity of clinical cytostatics towards resistant tumor cells.
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 2.

Tytuł:: Metrological properties of A/D converters utilizing higher order sigma-delta modulators compared with A/D converters with modulators of first order
Autorzy:: Sidor, T.
Tematy:: A/D converters
sigma-delta modulators
quantization errors; Pokaż więcej
Wydawca:: Polska Akademia Nauk. Czytelnia Czasopism PAN
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/221049.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: Time domain analysis is used to determine whether A/D converters that employ higher order sigma-delta modulators, widely used in digital acoustic systems, have superior performance over classical synchronous A/D converters with modulators of first order when taking into account their important metrological property which is the magnitude of the quantization error. It is shown that the quantization errors of delta-sigma A/D converters with higher order modulators are exactly on the same level as for converters with a first order modulator.
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 3.

Tytuł:: 5-Arylidene(thio)hydantoin derivatives as modulators of cancer efflux pump
Autorzy:: Handzlik, Jadwiga
Amaral, Leonard
Dela-Kardas, Anna
Molnar, Joseph
Spengler, Gabriella
Mastek, Beata
Kieć-Kononowicz, Katarzyna
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 4.

Tytuł:: "Positive allosteric modulators for metabotropic glutamate receptors in treatment of shizophrenia"
"Pozytywne allosteryczne modulatory receptorów metabotropowych dla glutaminianu w leczeniu schizofrenii"
Autorzy:: Wojtas, Adam
Opis:: Schizofrenia to poważne zaburzenie psychiczne objawiające się szeregiem różnorodnych objawów, które pogarszają jakość życia chorego na wielu płaszczyznach. W świadomości masowej najczęściej kojarzona jest jednak z jej najbardziej „szalonymi” symptomami, czyli z objawami wytwórczymi. Choć trudno znaleźć jakieś wzmianki o chorobie, które pochodziłyby sprzed XVII wieku, to nie ma podstaw, aby sądzić, że nie towarzyszyła człowiekowi wcześniej. Szacuje się, że dotyka ona od 0.3 do 0.7% populacji. Najczęściej dotyka osoby pomiędzy 20 a 35 rokiem życia, przypadki schizofrenii pojawiającej się przed okresem dojrzewania są niezwykle rzadkie. Jak dotąd nie odkryto, co jest pierwotną przyczyną zachorowania, zauważono jednak wpływ wielu czynników ryzyka: genetycznych, środowiskowych, czy nawet geograficznych. Do połowy XX wieku leczenie choroby opierało się tylko na izolacji chorego, nie istniała żadna skuteczna forma terapii, a chorzy po przekroczeniu drzwi oddziału psychiatrycznego mieli niewielkie szansę na powrót do normalnego życia.Istnieje kilka teorii dotyczących neurochemicznych podstaw schizofrenii, jednakże na dzień dzisiejszy podstawą dla prowadzenia farmakoterapii jest dopaminowa teoria schizofrenii. Według niej za objawy choroby odpowiadają nieprawidłowości w transmisji dopaminergicznej w mózgu, a w szczególności jej nadaktywność w niektórych strukturach. Ukucie tej teorii było przełomem w leczeniu tej choroby, a można nawet zaryzykować stwierdzenie, że był to przełom dla całej psychiatrii. W miejsce izolacji i braku większych nadziei na poprawę stanu pacjenta wprowadziła dwie generacje farmaceutyków, które w znacznym stopniu znoszą objawy choroby. Choć jak na swoje czasy była rewolucyjna, tak po upływie prawie połowy wieku wydaje się być ona niewystarczająca do wytłumaczenia podstaw choroby i trudno pogodzić jest pewne sprzeczności, które to w sobie zawiera.Konkurencyjną dla teorii dopaminowej jest zyskującą coraz większą uwagę na przestrzeni ostatnich kilkudziesięciu lat hipoteza glutamatergiczna, która jak na dzień dzisiejszy lepiej wyjaśnia podstawy choroby. Choć pierwsze obserwacje, które dawałyby podstawy do jej wysunięcia pojawiły się w lat 60-ych ubiegłego stulecia, to ówczesny stan wiedzy na temat mózgu był zbyt wątły, aby można było postulować tę hipotezę. Po około trzydziestu latach od pojawienia się pierwszych poszlak stan wiedzy na temat układu nerwowego powiększył się w znacznym stopniu, a nauka dostarczyła dowodów na to, że to być może zaburzenia transmisji glutamatergicznej są pierwotną przyczyną schizofrenii. Konkretną dysfunkcją która stoi za chorobą miała być zmniejszona aktywność receptora NMDA. W oparciu o ten dogmat prowadzone są badania nad nowymi lekami, które miałyby przywrócić funkcjonowanie rec. NMDA do normy. Ze względu na jego właściwości, a w szczególności rolę pełnioną w procesie ekscytotoksyczności nie jest możliwe jednak zastosowanie agonisty dla tego receptora. Ograniczenie to wymusza prowadzenie badań nad lekami o odmiennych mechanizmach działania. Bada się między innymi substancje wpływające na receptor dla glicyny, czy też na inne niż rec. NMDA receptory dla glutaminianu. Ze względu na odmienną od receptorów jonotropowych transmisję dużym stopniem zainteresowania badaczy cieszą się receptory metabotropowe dla glutaminianu. Duże podobieństwo w budowie pomiędzy poszczególnymi podtypami sprawia jednak, że zsyntetyzowanie środka charakteryzującego się wysoką selektywnością jest trudne. Z tego powodu prowadzi się obecnie badania nad środkami, które w inny sposób wpływałyby na te receptory, poprzez działanie w innym miejscu niż agonista, jednakże wywierającymi pożądany skutek i posiadającymi odpowiednio wysoką selektywność działania. Związki te to allosteryczne modulatory.
Schizophrenia is a severe psychotic disorder and if untreated can lead to a significant decrease in quality of one's life. Whilst not as common as affective disorders, (namely depression) it still torments a significant part of society (along with other psychotic disorders). The etiology of this disorder is poorly understood, though some genes and developmental disturbances have been described as risk factors of schizophrenia. Even though the primary cause is yet unknown, some theories explaining the mechanism of symptoms' formation have been proposed.For over 50 years the most established paradigm was the dopamine hypothesis of schizophrenia. It states that the causes that stand behind the symptoms of the disorder are the abnormalities in dopaminergic transmission in the CNS, mainly the hyperactivity of mesolimbic pathway, which is commonly associated with “positive” symptoms. Although it provided a starting point for developing effective drugs, it failed to fully explain the ethiology of all symptoms present in schizophrenic patients.The competitive thesis to the dopaminergic hypothesis is the glutamate hypothesis of schizophrenia, which has gained a lot of attention over the last few decades. Although the first suggestions for the importance of glutamate in schizophrenia appeared in 1960'ties, at that time there was not enough evidence to support those claims. Expansion of knowledge about CNS functioning explained the mechanisms that stand behind those reports. It appears that schizophrenia may be caused by hypofunction of the NMDA receptor. It is difficult to improve its functioning, because its stimulation is linked with excitotxicity in the brain. This is the reason for which research today concerns not agonists of NMDA receptor, but rather other ways to reduce its hypofunction. One way of achieving this is through drugs that affect metabotropic glutamate receptors. The agonist binding site on those receptors is a highly conserved sequence so it is difficult to synthetize drugs that would have efficient selectivity. That's why researchers today search for molecules that target other binding sites and thus may have higher selectivity while having as good clinical effects as orthosteric agonists. Those are the positive allosteric modulators – drugs that bind to allosteric site (binding site that is topographically different from orthosteric site, but it is still linked with it).
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Inne

na półce

Skocz do pozycji: 5.

Autorzy:: Charliński, Grzegorz
Jurczyszyn, Artur
Vesole, David H.
Opis:: Over the past two decades, the improvement in our understanding of the biology of MM and the introduction of new drug classes, including immunomodulatory drugs (IMiDs), proteasome inhibitors (PI), and monoclonal antibodies (MoAb), have significantly improved outcomes. The first IMiD introduced to treat MM was thalidomide. The side effects observed during treatment with thalidomide initiated work on the synthesis of IMiD analogs. Subsequently, lenalidomide and pomalidomide were developed, both with different safety profiles, and they have better tolerability than thalidomide. In 2010, the cereblon (CRBN) protein was discovered as a direct target of IMiDs. By binding to CRBN, IMiDs change the substrate specificity of the CRBN E3 ubiquitin ligase complex, which results in the breakdown of internal Ikaros and Aiolos proteins. Most clinical trials conducted, both in newly diagnosed, post-transplant maintenance and relapsed/refractory MM, report a beneficial effect of IMiDs on the extension of progression-free survival and overall survival in patients with MM. Due to side effects, thalidomide is used less frequently. Currently, lenalidomide is used at every phase of MM treatment. Lenalidomide is used in conjunction with other agents such as PIs and MoAb as induction and relapsed therapy. Pomalidomide is currently used to treat relapsed/refractory MM, also with PIs and monoclonal antibodies. Current clinical trials are evaluating the efficacy of IMiD derivatives, the CRBN E3 ligase modulators (CELMoDs). This review focuses on the impact of IMiDs for the treatment of M
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 6.

Tytuł:: Magnified holographic projection based on spatial light modulators
Autorzy:: Su, Y.
Cai, Z.
Shi, L.
Zhou, F.
Chen, H.
Wu, J.
Tematy:: holographic display
spatial light modulators
computer-generated holograms
magnified holographic projection; Pokaż więcej
Wydawca:: Politechnika Wrocławska. Oficyna Wydawnicza Politechniki Wrocławskiej
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/174247.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: In this paper, a magnified holographic projection based on spatial light modulators is proposed and implemented by combining four magnification methods, including similarity principle of Fourier transform, spatial division, digital lens, and image splicing methods. The Fourier holographic display system is constructed for the experimental verification of the proposed methods. With such four methods of holographic magnification, the reconstruction image can be magnified to 10 × 5 times in two-dimensional directions, which is verified by the experiments. Furthermore, the undesirable light of holographic projection is eliminated by encoding the linear phase onto the computer-generated holograms. The experimental results prove that the proposed system can realize magnified holographic projection with good reconstructed quality, which provides a promising potential for the dynamic holographic projector.
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 7.

Tytuł:: Modified lactoperoxidase system as a promising anticaries agent : in vitro studies on Streptococcus mutans biofilms
Autorzy:: Krzyściak, Wirginia
Magacz, Marcin
Mamica, Paweł
Lebiecka, Magdalena
Kościelniak, Dorota
Alatorre-Santamaría, Sergio
Klasa, Kacper
Pamuła, Elżbieta
Pepasińska, Wiktoria
Kędziora, Karolina
Opis:: The lactoperoxidase (LPO) system shows promise in the prevention of dental caries, a common chronic disease. This system has antimicrobial properties and is part of the non-specific antimicrobial immune system. Understanding the efficacy of the LPO system in the fight against biofilms could provide information on alternative strategies for the prevention and treatment of caries. In this study, the enzymatic system was modified using four different (pseudo)halide substrates (thiocyanate, thiocyanate-iodide mixture, selenocyanate, and iodide). The study evaluated the metabolic effects of applying such modifications to Streptococcus mutans; in particular: (1) biofilm formation, (2) synthesis of insoluble polysaccharides, (3) lactate synthesis, (4) glucose and sucrose consumption, (5) intracellular NAD+ and NADH concentrations, and (6) transmembrane glucose transport efficiency (PTS activity). The results showed that the LPO–iodide system had the strongest inhibitory effect on biofilm growth and lactate synthesis (complete inhibition). This was associated with an increase in the NAD+/NADH ratio and an inhibition of glucose PTS activity. The LPO–selenocyanate system showed a moderate inhibitory effect on biofilm biomass growth and lactate synthesis. The other systems showed relatively small inhibition of lactate synthesis and glucose PTS but no effect on the growth of biofilm biomass. This study provides a basis for further research on the use of alternative substrates with the LPO system, particularly the LPO–iodide system, in the prevention and control of biofilm-related diseases.
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 8.

Tytuł:: Modulacja i modulatory relacji politycznych : ujęcie teoriopolityczne
Modulation and modulators of political relations : political theory approach
Autorzy:: Obacz, Piotr
Opis:: The article aims to explain the phenomenon of modulation of political relations and to present the proposition of theoretical systematization of modulators of political relations. It is based on meta-theoretical analysis of the nature of modulation and modulators. The categories of modulation and modulators seem to have a significant explanatory utility on the ground of political theory as they refer to the problem of regulation, correction, adjustment, and homeostasis of political relations. The paper is an invitation to further studies in the field of political theory on the title issue, indicating possible directions of prospective inquiries.
Dostawca treści:: Repozytorium Uniwersytetu Jagiellońskiego

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 9.

Tytuł:: Evaluation of usefulness of selected food compounds as an active substances with modulating ability of bitter taste in chocolate
Ocena przydatności wybranych związków spożywczych jako substancji czynnych o zdolności modulującej gorzki smak czekolady
Autorzy:: Kobus-Cisowska, Joanna
Dziedziński, Marcin
Szczepaniak, Oskar
Jokiel, Maria
Szymandera-Buszka, Krystyna
Szymanowska, Daria
Szulc, Piotr
Telichowska, Aleksandra
Goryńska-Goldmann, Elżbieta
Ligaj, Marta
Tematy:: chocolate
health
bitter
taste
MCF 7
modulators
czekoladowy
zdrowotny
gorzki
smakowy
modulator; Pokaż więcej
Wydawca:: Sieć Badawcza Łukasiewicz - Przemysłowy Instytut Maszyn Rolniczych
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/336560.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: Numerous compounds with pro-health activity are present in the cocoa bean. Cocoa contains polyphenols such as anthocyanins, catechins, flavan-3-ol proanthocyanidins. The catechins include (-)-epicatechin, (+)-catechin and pigments responsible for cocoa beans color such as cyanidin-3-β-O-galactoside and cyanidin-3-α-L-arabinoside. In addition to polyphenols, cocoa is also rich in alkaloids such as methylxanthine, i.e. caffeine, theobromine and theophylline. The presence of these compounds in dessert chocolate determines its health-promoting properties, but at the same time has a bitter taste, often undesirable by consumers. The aim of the work was to assess the suitability of selected raw materials as a source of active compounds that are modulators of bitter taste in chocolate. Psyllium, eggshells, carrot extract, maltodextrin, vanilla aroma and whey protein concentrate (WPC) were tested. These compounds have not previously been used as taste modulators in dark chocolate, with exception of vanilla aroma and whey protein. Therefore, the results of this study will allow for an evaluation of novel pro-health ingredients as taste modulators. Sensory evaluation in chocolate, allowing the assessment of the impact of the masking effect of the bitter taste, were examined sensitively - using the five-point method. The selected additives were evaluated for cytotoxic activity on the MCF 7 breast cancer cell line. The effectiveness of selected ingredients as modulators of bitter taste has been confirmed in application tests. In chocolate trials, the best effect masking the bitter taste was found for trials with carrot extract and whey protein concentrate in combination with vanilla. It was shown that the proposed additives that modulate the bitter taste such as eggshells are not cytotoxic in relation to breast cancer cells. The addition of plant raw materials, eggshells and WPC proteins may affect the bitter taste of the chocolate and at the same time increase the health-promoting effect.
W ziarnie kakaowym obecne są liczne związki o działaniu prozdrowotnym. Kakao zawiera polifenole, takie jak antocyjany, katechiny, flawan-3-ol proantocyjanidyny. Do katechin zalicza się: (-) - epikatechinę, (+) - katechinę oraz barwniki odpowiadające za barwę ziaren kakaowych, takie jak cyjanidyn-3-β-O-galaktozyd i cyjanidyn-3-α-L-arabinozyd. Oprócz polifenoli kakao bogate jest również w alkaloidy, takie jak metyloksantyna, czyli kofeina, teobromina i teofilina. Obecność tych związków w czekoladzie deserowej decyduje o jej prozdrowotnych właściwościach, ale jednocześnie ma gorzki smak, często niepożądany przez konsumentów. Celem pracy była ocena przydatności wybranych surowców jako źródła związków aktywnych będących modulatorami gorzkiego smaku w czekoladzie. Zbadano babkę płesznik, skorupki jaj, ekstrakt z marchwi, maltodekstrynę, aromat waniliowy oraz koncentrat białka serwatkowego (WPC). Związki te nie były wcześniej stosowane jako modulatory smaku w ciemnej czekoladzie, z wyjątkiem aromatu wanilii i białka serwatki. Dlatego wyniki opisanego badania pozwolą na ocenę nowych składników prozdrowotnych jako modulatorów smaku. Oceny sensoryczne w czekoladzie, pozwalające na ocenę wpływu efektu maskującego gorzkiego smaku, zostały zbadane wrażliwie - metodą pięciopunktową. Wybrane dodatki oceniono pod kątem działania cytotoksycznego na linii komórkowej raka piersi MCF 7. Skuteczność wybranych składników jako modulatorów gorzkiego smaku została potwierdzona w badaniach aplikacyjnych. W badaniach z czekoladą najlepszy efekt maskowania gorzkiego smaku uzyskano w próbach z ekstraktem z marchwi i koncentratem białka serwatkowego w połączeniu z wanilią. Wykazano, że proponowane dodatki modulujące gorzki smak, takie jak skorupki jaj, nie są cytotoksyczne w stosunku do komórek raka piersi. Dodatek surowców roślinnych, skorupek jajek i białek WPC może wpłynąć na gorzki smak czekolady, jednocześnie zwiększając prozdrowotny efekt.
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Skocz do pozycji: 10.

Tytuł:: High-Frequency Power Amplitude Modulators with Class-E Tuned Amplifiers
Autorzy:: Modzelewski, J.
Mikołajewski, M.
Tematy:: high-efficiency amplitude modulators
non-ZVS operation
optimum operation
PSpice simulations
suboptimum operation; Pokaż więcej
Wydawca:: Instytut Łączności - Państwowy Instytut Badawczy
Powiązania:: https://bibliotekanauki.pl/articles/307948.pdf Link otwiera się w nowym oknie
Opis:: A high-frequency power amplifier used in a drain amplitude modulator must have linear dependence of output HF voltage Vo versus its supply voltage VDD. This condition essential for obtaining low-level envelope distortions is met by a theoretical class-E amplifier with a linear shunt capacitance of the switch. In this paper the influence of non-linear output capacitance of the transistor in the class-E amplifier on its Vo(VDD) characteristic is analyzed using PSPICE simulations of the amplifiers operating at frequencies 0.5 MHz, 5 MHz and 7 MHz. These simulations have proven that distortions of theVo(VDD) characteristic caused by non-linear output capacitance of the transistor are only slight for all analyzed amplifiers, even for the 7 MHz amplifier without the external (linear) shunt capacitance. In contrast, the decrease of power efficiency of the class-E amplifier resulting from this effect can be significant even by 40%
Dostawca treści:: Biblioteka Nauki

Artykuł

na półce

Informacja

Wyszukujesz frazę "modulators" wg kryterium: Temat